Ю.Ф. ПОЛИЕНКО
Новосибирский институт органической химии им. Н.Н. Ворожцова СО РАН, Новосибирск, Россия polienko@nioch.nsc.ru
Ключевые слова: спин-меченый ибупрофен, синтез, нитроксильные радикалы
Страницы: 606-613
Аннотация
Конъюгаты лекарственных средств и биологически активных соединений со стабильными нитроксильными радикалами нередко используются для исследования фармакокинетики, биохимических механизмов активности и распределения активного вещества в тканях организма методами электронного парамагнитного резонанса и магнитно-резонансной томографии. В данной работе синтезирован парамагнитный аналог ибупрофена (известного ингибитора циклооксигеназы), оставляя карбоксильную группу свободной для критически важного взаимодействия с активным центром указанного фермента. С этой целью ибупрофен нитровали в ароматическое кольцо, восстанавливали нитрогруппу и полученный амин ацилировали хлорангидридом 2,2,5,5-тетраметил-3-пирролин-1-оксил-4-карбоновой кислоты.
Наш сайт использует куки. Продолжая им пользоваться, вы соглашаетесь на обработку персональных данных в соответствии с политикой конфиденциальности. Подробнее